在選用生物相容性?xún)?yōu)良的海藻酸鈉丙烯酸樹(shù)脂水分散體( SA-Eudragit RS 30 D) 作為復(fù) 合囊材,采用簡(jiǎn)單易行的復(fù)凝聚法制備一種能夠掩 蓋苦味的替米考星微囊( Tilmicosin microcapsules, TMS MCs) ,通過(guò)單因素和正交試驗(yàn)優(yōu)化工藝并進(jìn)行 質(zhì)量評(píng)價(jià),以提高 TMS 的生物利用度和口服順應(yīng) 性,擴(kuò)大其在獸醫(yī)臨床上的應(yīng)用。DF-101S 型集熱式恒溫加熱磁力 攪拌器,鞏義市予華儀器有限公司產(chǎn)品; KQ2200DE 型超聲波清洗器,昆山市超聲儀器有限公司產(chǎn)品; PRAC-TUM124-1CN 型電子天平,德國(guó)賽多利斯科 學(xué)儀器有限公司產(chǎn)品; UV-1800 型紫外可見(jiàn)分光光度計(jì),島津儀器( 蘇州) 有限公司產(chǎn)品; BZF-50 型真 空干燥箱,上海博迅實(shí)業(yè)有限公司產(chǎn)品; Sigma 500 型場(chǎng)發(fā)射掃描電子顯微鏡,德國(guó)蔡司公司產(chǎn)品。
TMS 在哺乳動(dòng)物中不能與 80 S 核糖體結(jié)合,因 此在獸醫(yī)臨床使用中較為安全。同時(shí),TMS 可與巨 噬細(xì)胞發(fā)揮協(xié)同作用,促進(jìn)消滅病原體; TMS 還能 夠誘導(dǎo)中性粒細(xì)胞發(fā)生凋亡,防止炎癥加劇。在注射 TMS 后,易引起心臟毒性。 但特殊毒性試驗(yàn)表明,TMS 并沒(méi)有致癌性和致畸 性。TMS 非腸道給藥引起的副反應(yīng)較多,將其制 成微囊制劑并通過(guò)口服給藥較為安全,同時(shí),微囊 制劑可以提高藥物的生物利用度,與注射給藥方式 相比,還可以降低藥物在動(dòng)物體內(nèi)產(chǎn)生毒性和過(guò)敏 反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。