藥物血漿蛋白結(jié)合率是藥物與血漿蛋白結(jié)合的 量占藥物總濃度的百分比。它不僅影響藥物在體 內(nèi)的組織分布、生物轉(zhuǎn)化及藥物在人體內(nèi)的排泄, 也影響其體內(nèi)的消除半衰期,影響藥物的作用時間 和強度,在新藥臨床評價中是不可缺少的重要指 標(biāo)。pH 計,上海宇隆儀器有限公司;超聲波 清洗器,SCQ2201,上海聲彥超聲波儀器有限公司; 集熱式恒溫磁力攪拌器,DF-101S,鞏義市英峪予華儀器廠;分析天平,TG328A,上海精密科學(xué)儀器 有限公司;高效液相泵,LC-15C,日本島津公司; 紫外檢測器,SPD-10Avp plus,日本島津公司;高速離心機。
將含 SN-38 為 2、4、6 μg·mL-1的 PBS 溶液各 5 份加入透析袋中,分別透析 4、8、12、24、48 h, 按照當(dāng)日測定所得到的標(biāo)準(zhǔn)曲線分別計算透析外液 和透析內(nèi)液的濃度,以兩者濃度比值確定透析平衡 時間;血漿蛋白結(jié)合率常用的測定方法有超濾法和 平衡透析法。平衡透析法的優(yōu)點是可測定處于平衡 狀態(tài)下游離藥物的質(zhì)量濃度,可以最大限度反映體 內(nèi)的情況,操作方便快捷,實驗原理簡單。在透 析平衡過程中,游離型的藥物可以穿過透析袋,結(jié) 合型的藥物不能穿過透析袋,故透析袋內(nèi)的藥物既 有游離型又有結(jié)合型。